tak - 475降脂效果,角鲨烯合酶抑制剂,在家族性高胆固醇血症动物模型。

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天野之弥Y, Nishimoto T, Tozawa Ri,石川E Imura Y, Sugiyama Y

tak - 475降脂效果,角鲨烯合酶抑制剂,在家族性高胆固醇血症动物模型。

欧元J杂志。2003年4月11日,466 (2):155 - 61。

PubMed ID

12679152 (在PubMed

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的降脂效果1 - [2 - [(3 r, 5 s) 1 - (3-acetoxy-2 2-dimethylpropyl) 7-chloro-1, 2, 3, 5-tetrahydro-2-oxo - 5 - (2, 3-dimethoxyphenyl) 4, 1-benzoxazepine-3-yl]乙酰]piperidin-4-acetic酸(tak - 475),一个新颖的角鲨烯合酶抑制剂,在两个模型研究家族性高胆固醇血症,低密度脂蛋白(LDL)受体基因敲除小鼠和渡边遗传hyperlipidemic (WHHL)兔子。两周的治疗饮食外加剂tak - 475(0.02%和0.07%;大约30和110毫克/公斤/天)显著降低血浆非高密度脂蛋白(HDL)胆固醇水平19%和41%,分别在纯合子的低密度脂蛋白受体基因敲除小鼠。3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶(β)还原酶抑制剂,辛伐他汀和阿托伐他汀外加剂(0.02%和0.07%),也降低了等离子体的non-HDL胆固醇水平。在纯合子WHHL兔子,4周后,患者的tak - 475 (0.27%;大约100毫克/公斤/天)降低血浆总胆固醇、甘油三酯、磷脂含量17%,分别为52%和26%。Triton wr - 1339治疗兔子,tak - 475抑制程度相同的速度从肝脏分泌的胆固醇、三酸甘油脂和磷脂成分的极低密度脂蛋白(VLDL)。这些结果表明,tak - 475的降脂作用WHHL兔子是部分基于VLDL的肝脏分泌的抑制作用。tak - 475没有影响等离子体天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶的活动。因此,角鲨烯合酶抑制剂tak - 475显示降脂效应在低密度脂蛋白受体基因敲除小鼠和WHHL兔子。

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药物

tak - 475