Hemopressin成反比CB1受体激动剂的大麻素受体。

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Hemopressin成反比CB1受体激动剂的大麻素受体。

《美国国家科学院刊S a . 2007年12月18日,104 (51):20588 - 93。Epub 2007年12月12日。

PubMed ID

18077343 (在PubMed

]

文摘

迄今为止,大麻素受体的内源性配体描述来自膜脂质。确定一个肽CB(1)大麻素受体的配体,我们使用了最近描述conformation-state敏感抗体和筛选的内源性肽从啮齿动物的大脑或脂肪组织。这导致了识别hemopressin (PVNFKFLSH)肽配体,选择性地结合CB(1)大麻素受体。我们发现hemopressin CB (1) receptor-selective拮抗剂,因为它能够有效地阻断信号通过CB(1)受体而不是家庭的其他成员G protein-coupled受体(包括CB(2)受体)密切相关。Hemopressin还表现为逆CB(1)受体的激动剂,因为它是能够阻止这些受体的本构活动在相同的程度上作为其特征拮抗剂,利莫那班。最后,我们检查的活动hemopressin体内使用不同模型的疼痛和发现它展品antinociceptive影响时由鞘内,intraplantar,或口头的路线,强调hemopressin的治疗潜力。这些结果代表示范CB的肽配体(1)大麻素受体也展品镇痛属性。这些发现可能会产生深远影响的发展新疗法瞄准CB(1)受体。

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