阿莫地喹CYP2C8代谢受损的常见的多态性:对非洲的疟疾治疗的影响。
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帕里克说,韦德JB, Goldstein是的,罗森塔尔PJ, Kroetz DL
阿莫地喹CYP2C8代谢受损的常见的多态性:对非洲的疟疾治疗的影响。
中国新药杂志。2007年8月,82 (2):197 - 203。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100122。Epub 2007年3月14日。
- PubMed ID
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17361129 (在PubMed]
- 文摘
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代谢的抗疟药物阿莫地喹(AQ)为其主要代谢物,N-desethylamodiaquine由CYP2C8。我们研究CYP2C8变异的频率在275年感染疟疾的病人在布基纳法索,AQ的新陈代谢CYP2C8变体,AQ新陈代谢和其他药物的影响。CYP2C8 * 2的等位基因频率和CYP2C8 * 3分别为0.155和0.003,分别。没有证据表明被认为对AQ CYP2C8基因型的影响疗效或毒性,但这些评估样本容量有限。最常见的变体在非洲,CYP2C8(*) 2,显示有缺陷的新陈代谢的AQ(三倍高K (m)和6倍低内在清除),和CYP2C8(*) 3明显减少活动。考虑药物可能coadministered AQ,抗逆转录病毒药物依法韦伦,saquinavir, lopinavir, tipranavir有力CYP2C8抑制剂在临床相关的浓度。变量CYP2C8活动由于遗传变异和药物的相互作用可能有重要的临床意义AQ的疗效和毒性。
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