抗抑郁反应结合西格玛和5-HT1A受体激动剂opc - 14523。

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各级K,古板的T, Uwahodo Y,山田,Nakai M, Oshiro Y,菊池T,坛CA

抗抑郁反应结合西格玛和5-HT1A受体激动剂opc - 14523。

神经药理学。2001年12月,41 (8):976 - 88。

PubMed ID

11747902 (在PubMed

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小说的抗抑郁活性化合物,opc - 14523,研究与传统的抗抑郁药相比,丙咪嗪和氟西汀。opc - 14523与摩尔亲和力结合,西格玛受体(IC(50) = 47-56海里),在5 - (1 a)受体(IC (50) = 2.3 nM)和5 -运输车(IC(50) = 80海里)。opc - 14523抑制体外再摄取3 h-5-ht (IC(50) = 27海里),但它显示3 h-ne很弱的抑制活性,3 h-da再摄取。opc - 14523没有抑制毛A或B活动或毒蕈碱的受体。单一口服opc - 14523生产有显著的抗抑郁效应在强迫游泳测试(置)大鼠(ED(50) = 27毫克/公斤)和老鼠(ED(50) = 20毫克/公斤)而不影响一般运动活动。相比之下,氟西汀和丙咪嗪每个至少需要四天的重复剂量显示这个活动。的急性活动opc - 14523被预处理的西格玛受体拮抗剂ne - 100或选择性5 - (1 a)受体拮抗剂- 100635。平的身体姿势的感应opc - 14523被选择性5 - (1 a)受体拮抗剂nan - 190和前脑5 -生物合成减了opc - 14523行为有效剂量。相比之下,opc - 14523,与氟西汀,未能抑制5 -再摄取口服剂量低于100毫克/公斤。因此,opc - 14523的急性抗抑郁作用是通过联合刺激σ和5 - (1 a)受体没有5 -再摄取抑制体内。

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药物

opc - 14523