药物动力学的右美沙芬在单个或多个剂量结合奎尼丁广泛代谢不佳。
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药物动力学的右美沙芬在单个或多个剂量结合奎尼丁广泛代谢不佳。
中国新药杂志。2004年10月,44 (10):1132 - 42。doi: 10.1177 / 0091270004269521。
- PubMed ID
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15342614 (在PubMed]
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右美沙芬(DM)药理属性预测广泛使用服用止咳药可用于治疗一些神经疾病,但它是口服给药后迅速代谢。找出是否奎尼丁(Q), CYP2D6抑制剂,可以提高和延长DM等离子体配置文件,2 multiple-dose研究确定最低的口服剂量的问,可用于固定结合3剂DM。multiple-dose研究与广泛的健康受试者或一个贫穷的酶代谢表型的安全性和药代动力学资料评估选定的固定剂量组合(avon - 923)。研究1随机46名健康受试者,CYP2D6广泛的代谢,收到0,2.5,10、25、50或75毫克每天两次问结合30毫克DM 7天。血浆和尿液样本收集后的第一个和最后一个剂量测定DM, dextrorphan (DX)问:研究随机65健康CYP2D6广泛代谢8组给予每天45或60毫克DM剂量结合0,30岁,45岁或60毫克问了7天。问没有不同剂量增加的影响大于25毫克,而低剂量显示剂量增加等离子体DM浓度。尿DM / DX的比率显示问剂量和时间相关对象转换为穷人的数量增加代谢表型,在3天达到100%的剂量25 mg问:这两项研究的结果表明,25到30毫克Q是足以最大限度地抑制O-demethylation DM。研究3评估7广泛的代谢和2代谢不良给予口服胶囊含有30毫克每12个小时问结合30毫克DM。DM等离子AUC值增加的两组受试者在密集的研究。平均尿代谢率(DM / DX)至少27倍广泛的代谢增加了8天。没有问对尿代谢率的影响在贫穷的代谢。安全评估,包括心电图,表明,组合是耐受性良好,没有广泛的和贫穷的代谢表型之间的区别。
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