abt - 089:药理特性的神经元烟碱乙酰胆碱受体激动剂的潜在治疗认知障碍。

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Rueter勒,安德森DJ,布里格斯,Donnelly-Roberts DL, Gintant GA,葛米,林NH, Osinski妈,莱因哈特GA,巴克利MJ,马丁•RL麦克德莫特JS, Preusser LC,塞弗特TR,苏Z,考克斯BF, Decker MW,沙利文JP

abt - 089:药理特性的神经元烟碱乙酰胆碱受体激动剂的潜在治疗认知障碍。

中枢神经系统药物启2004年夏季,10 (2):167 - 82。

PubMed ID

15179445 (在PubMed

]

文摘

abt - 089 [2-methyl-3 - (2 - (S) -pyrrolidinylmethoxy)吡啶盐酸盐盐)是一种选择性神经元烟碱受体(NNR)调制器与认知增强属性的认知功能在动物模型。在NNR亚型,abt - 089显示了cytisine选择性结合位点在alpha-bungarotoxin alpha4beta2受体亚型相比起作用(alpha-BgT)结合位点alpha7和alpha1beta1deltagamma受体亚型。在体外电生理功能和阳离子通量化验,abt - 089显示微分活动包括激动、部分激动和对抗取决于NNR亚型分析。abt - 089是有力和有效的(-)在唤起尼古丁乙酰胆碱(ACh)从海马突触体释放。此外,abt - 089是神经对excitotoxic谷氨酸侮辱,用更大的力量后慢性治疗。同样,abt - 089是有效的认知功能的模型,包括基本功能的增强和改善认知功能受损后间隔损伤和自然衰老。在神经保护化验的化合物是最有力的长期管理。形成鲜明对比的积极作用的认知模型,abt - 089显示小倾向引起不良反应如共济失调、低体温症、癫痫、心血管或胃肠道副作用。这些数据表明,abt - 089是一个NNR调制器的潜在治疗认知障碍患者明显有限不良心血管和胃肠道副作用。

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药物

Pozanicline