一个特定的解药逆转抗凝的直接和间接凝血因子抑制剂Xa。

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陆G, DeGuzman FR, Hollenbach SJ, Karbarz MJ,安倍K,李G,烹调的菜肴P, Hutchaleelaha, Inagaki M,康利PB,菲利普斯博士,Sinha U

一个特定的解药逆转抗凝的直接和间接凝血因子抑制剂Xa。

Nat地中海。2013年4月,19 (4):446 - 51。doi: 10.1038 / nm.3102。Epub 2013年3月3。

PubMed ID

23455714 (在PubMed

]

文摘

凝血因子抑制剂Xa(——)已成为一类新的抗血栓形成的但缺乏有效的解毒剂患者出现严重的出血。我们设计和表达了修改形式的——作为fXa抑制剂的解毒剂。这个重组蛋白(r-Antidote PRT064445)催化地处于非活动状态,缺乏membrane-binding gamma-carboxyglutamic酸本地——但保留领域的能力————本地绑定直接抑制剂以及低分子量heparin-activated抗凝血酶III (ATIII)。r-Antidote剂量依赖性逆转fXa基金——通过直接抑制剂的抑制和纠正体外凝血时间的延长这种抑制剂。在兔子——直接抑制剂rivaroxaban对待,r-Antidote恢复肝脏裂伤模型中的止血。r-Antidote是介导的影响通过减少等离子体anti-fXa活动和非蛋白结合分数fXa抑制剂的等离子体。在大鼠,r-Antidote政府存在剂量依赖的相关性,完全纠正增加失血造成ATIII-dependent抗凝肝素或fondaparinux。r-Antidote有潜力用作通用解毒剂——广泛的抑制剂。

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