药物动力学、安全性和耐受性R411,双alpha4beta1-alpha4beta7整合素拮抗剂在单个和多个每日一次提升剂量口服后在健康志愿者。

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Hijazi Y,威尔克H,多尔AE,唐JP,痘痘R, R Renzetti LM,阿巴斯

药物动力学、安全性和耐受性R411,双alpha4beta1-alpha4beta7整合素拮抗剂在单个和多个每日一次提升剂量口服后在健康志愿者。

中国新药杂志。2004年12月,44 (12):1368 - 78。

PubMed ID

15545307 (在PubMed

]

文摘

R411是一个双重alpha4beta1-alpha4beta7整合素拮抗剂正在开发治疗慢性哮喘。本研究的目的是调查的药物动力学和安全R411及其活性代谢物,RO0270608,人类。身为第一阶段试验在132年进行健康志愿者:(1)12个受试者接受200毫克R411作为单一口服剂量或100毫克RO0270608作为静脉输液1-sequence交叉设计;(2)7组10受试者收到1 7单口服剂量的R411(10 - 1200毫克)并行,安慰剂对照,提升适应剂量设计;(3)5组10个科目每个收到重复剂量口服qd R411(50 - 900毫克)长达3周在一个平行,安慰剂对照、剂量提升自适应设计。的绝对生物利用度RO0270608(意思是+ / -标准差)口服后R411 27% + / - 4%,和终端半衰期为7.33 + / - 2.29小时。RO0270608静脉输液后,总间隙(均值+ / -标准差)是19.4 + / - 7.1 L / h,分布和体积为93.1 + / - 36.1 L . R411单一提升口服剂量后,曲线下的面积从0到无穷大的活性代谢物RO0270608比例从150增加到1200毫克(P > . 05)。重复管理后,口腔是独立的时间。没有药物观察积累,没有发现安全隐患的剂量900毫克经过3周的治疗。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

R411