内:第二代蛋白酶抑制剂。
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会先KH Penzak SR
内:第二代蛋白酶抑制剂。
J制药健康系统。2007年8月1;64 (15):1593 - 602。doi: 10.2146 / ajhp060668。
- PubMed ID
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17646561 (在PubMed]
- 文摘
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目的:药理学、药物动力学、药物相互作用,临床疗效,不良反应,治疗的剂量和管理,并将内进行了综述。摘要:Darunavir是最近的蛋白酶抑制剂(PI)接受美国食品和药物管理局批准标签用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)。Darunavir目前在π是独特的,因为它保持抗逆转录病毒活动对各种耐多药的艾滋病毒菌株。Darunavir是好吸收,生物利用度内增加30%的食物。Darunavir是大约95%的血浆蛋白。内被代谢和抑制细胞色素p - 450 (CYP)同工酶3 a4;因此,内容易CYP3A4-mediated药物之间的相互作用。两个试验证明了darunavir艾滋病毒阳性患者的临床疗效以前用抗逆转录病毒药物治疗。一个试验证明2日志(10)降低血浆HIV RNA水平,相比之下,减少< 1日志在对照组(10)。内的平均增加CD4 + t细胞计数和对照组124和20个细胞/毫米(3),分别。 Adverse events reported from preliminary safety data indicate that darunavir has a similar safety profile to other currently available PIs. The recommended adult dosage of darunavir is 600 mg (two tablets) combined with ritonavir 100 mg every 12 hours with food. Darunavir should be used with caution in patients with hepatic dysfunction. No dosage adjustment is necessary for patients with mild or moderate renal dysfunction. CONCLUSION: Darunavir is a new HIV PI that retains virological activity in the presence of multiple protease mutations. As such, darunavir appears to be a useful component of optimized combination antiretroviral therapy for HIV-infected patients previously treated with antiretrovirals.
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