利福平对roflumilast的药物动力学的影响和roflumilast N-oxide在健康受试者。
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Nassr N, Huennemeyer,赫尔佐格R·冯·里希特O,赫尔曼·R,科赫M,达菲K,泽赫K,拉祜族G
利福平对roflumilast的药物动力学的影响和roflumilast N-oxide在健康受试者。
Br中国新药杂志。2009年10月,68 (4):580 - 7。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2009.03478.x。
- PubMed ID
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19843061 (在PubMed]
- 文摘
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目的:评估合并施打利福平的影响,诱导物的细胞色素P450 (CYP) 3 a4, roflumilast的药物动力学和roflumilast N-oxide。Roflumilast口服,每日一次磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂,正在开发治疗慢性阻塞性肺疾病。Roflumilast由CYP3A4代谢和CYP1A2,进一步CYP2C19和肝外CYP1A1的参与。体内,roflumilast N-oxide > 90%有助于总PDE4抑制活动。方法:16岁健康男性受试者参与一个非盲、三时期,固定序列研究。他们收到一个口服剂量的roflumilast microg 500天1和12和重复口服600毫克剂量的利福平在5 - 15天每天一次。roflumilast血浆浓度和roflumilast N-oxide测量96 h。测试/引用率和90%置信区间(CIs)的几何方法AUC和C (max) roflumilast roflumilast N-oxide和口语明显间隙(CL / F) roflumilast被估计。结果:利福平的稳态期间,roflumilast的AUC (0-infinity)下降了80%(点估计0.21;90%可信区间0.16,0.27);C (max) 68% (0.32; CI 0.26, 0.39); for roflumilast N-oxide, the AUC(0-infinity) decreased by 56% (0.44; CI 0.36, 0.55); C(max) increased by 30% (1.30; 1.15, 1.48); total PDE4 inhibitory activity decreased by 58% (0.42; 0.38, 0.48). CONCLUSIONS: Co-administration of rifampicin and roflumilast led to a reduction in total PDE4 inhibitory activity of roflumilast by about 58%. The use of potent cytochrome P450 inducers may reduce the therapeutic effect of roflumilast.
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