第一阶段试验的抗血管新生肽atn - 161 (Ac-PHSCN-NH(2)),β整合素拮抗剂,固体肿瘤患者。

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第一阶段试验的抗血管新生肽atn - 161 (Ac-PHSCN-NH(2)),β整合素拮抗剂,固体肿瘤患者。

Br J癌症。2006年6月5日,94 (11):1621 - 6。

PubMed ID

16705310 (在PubMed

]

文摘

毒性评价、药理和生物性质atn - 161,五个氨基酸肽来源于协同纤连蛋白,成年晚期实体肿瘤患者是参加八顺序剂量组(0.1 -16毫克公斤(1)),接收atn - 161管理10分钟注入三次每周。药代动力学的血液和尿液采样超过7 h 1天。26例接受了从1到14四周周期的治疗。周期管理所有病人的总数是86,没有dose-limiting毒性。剂量水平高于0.5毫克公斤(1),意味着总间隙和体积分布显示dose-independent药物动力学(PKs)。8.0和16.0毫克公斤(1)间隙atn - 161的减少,表明与其饱和。剂量升级时停止16毫克公斤(1)药物暴露(曲线下的面积)超过相关动物模型的疗效。没有客观的反应。6个病人接受了超过四个周期的治疗(> 112天)。3名患者接受了10个或更多周期(> = 280天)。 ATN-161 was well tolerated at all dose levels. Approximately, 1/3 of the patients in the study manifested prolonged stable disease. These findings suggest that ATN-161 should be investigated further as an antiangiogenic and antimetastatic cancer agent alone or with chemotherapy.

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药物

atn - 161