二价配体来源于石杉碱甲作为乙酰胆碱酯酶抑制剂。

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黄介入H, DM, Silman我苏斯曼杰

二价配体来源于石杉碱甲作为乙酰胆碱酯酶抑制剂。

咕咕叫地中海上化学2007;7 (4):375 - 87。

PubMed ID

17305579 (在PubMed

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天然生物碱石杉碱甲(胡帕人)是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂(疼痛),已经使用了几个世纪的上下文中作为中国民间医学源头工厂Huperzia Serrata。胡帕人呈现的强度和相对安全的有前途的药物改善治疗阿尔茨海默病(AD)和属性的“胆碱能假说”与广告相关的认知能力在大脑中乙酰胆碱的缺乏。然而,最近的证据支持胡帕人的神经保护作用,这表明它可以仅仅作为一个多姑息。生物化学和晶体的研究疼痛揭示结合位点的两个潜在的活性部位疼痛的峡谷,其中一个,嘴里的“外围阴离子网站”的峡谷,是涉及促进聚合的β淀粉样肽(β淀粉状蛋白质)负责广告的神经退化进程。这个特性的疼痛促进dual-site绑定HupA-based双价配体的发展,希望与此同时增加疼痛抑制力量利用“螯合效应”,和保护神经元免受β淀粉状蛋白质毒性。晶体结构的疼痛允许详细的建模和对接研究有助于提高潜在的二价inhibitor-enzyme动力学原理的理解。本专著讨论两类HupA-based二价配体,胡帕语和胡帕人片段作为构建块,重点是最近解决了鱼雷californica疼痛的晶体结构与代理这样的双功能复杂。这种structured-based药物设计的优缺点,以及物种的差异,并讨论了突出显示。

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石杉碱甲