小分子hiv - 1抑制剂防止hiv - 1进入gp120:一个新兴的药物开发的机会。

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林Kadow J,王HG, PF

小分子hiv - 1抑制剂防止hiv - 1进入gp120:一个新兴的药物开发的机会。

当今Investig药物。2006;8月7 (8):721 - 6。

PubMed ID

16955683 (在PubMed

]

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hiv - 1包膜蛋白gp120是多层病毒进入的过程中一个非常重要的组成部分。尽管整个糖蛋白gp120的遗传异质性,守恒的CD4结合位点提供了一个有吸引力的抗病毒药物的目标。最近,增加努力旨在gp120已报告的抑制剂的发展。本文主要集中于小分子抑制剂gp120和讨论了化合物的主要特征似乎属于这类事件。化合物的临床前资料,防止gp120假设构象有利于CD4结合是本文中描述。此外,抑制剂具有一些共同的结构特点,包括至少一个化合物,sub-nanomolar效力在细胞融合实验进行了讨论。一系列化合物被设计来增强免疫反应的病毒通过改变构象gp120瞄准后CD4结合口袋也进行了描述。gp120抑制剂的疗效作为杀菌剂,防止艾滋病毒传染在恒河猕猴模型进行了探讨。结果表明,这类化合物可能有价值如果包含在杀微生物剂鸡尾酒抑制剂的替代机制。重要的是,临床研究初步结果口头管理bms - 488043证明人类可以实现抗病毒功效与目标gp120 CD4-attachment抑制剂。

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药物

bms - 488043

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
bms - 488043	游离脂肪酸受体4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节