利福平、摘要的有力诱导物的酶和抑制剂OATP1B1/3运输、anacetrapib单一剂量药物动力学。

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安德森女士,象牙海岸J,刘Y, Stypinski D,钻P, Hohnstein,拉斯穆森年代,Johnson-Levonas AO, Gutstein DE

利福平、摘要的有力诱导物的酶和抑制剂OATP1B1/3运输、anacetrapib单一剂量药物动力学。

中国新药杂志。2013年7月,53 (7):746 - 52。doi: 10.1002 / jcph.97。2013年5月14日Epub。

PubMed ID

23670789 (在PubMed

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文摘

Anacetrapib是一种新型的胆甾醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂在开发治疗血脂异常。这个非盲、固定顺序,三期研究的目的是评估的潜力anacetrapib OATP1B1/3抑制的受害者和强烈CYP3A感应使用急性和慢性剂量的利福平,分别作为一个调查。在这项研究中,16名健康受试者接受100毫克anacetrapib管理没有利福平(第一天,期间1),与单剂(SD) 600毫克利福平(第一天,期间2),和multiple-dose (MD) 600毫克利福平20天(14天,周期3)。对数转换anacetrapib AUC0-infinity和Cmax线性混合效应模型进行了分析。gmr和90%的CIs anacetrapib AUC0-infinity和Cmax 1.25(1.04, 1.51)和1.43 (1.13,1.82),SD利福平(周期2 /周期1)和0.35(0.29,0.42)和0.26(0.21,0.32),医学博士利福平(周期3 /周期1),分别。Anacetrapib一般耐受性良好的缺席/ SD和利福平。总之,用SD利福平治疗,抑制OATP1B1/3输送系统,没有显著影响anacetrapib SD药物动力学的,而慢性利福平(20天)管理,这强烈诱导CYP3A同功酶,意味着系统性接触SD anacetrapib减少了65%。

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药物转运蛋白

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