系统概要红霉素、克拉霉素抑制细胞色素P450 3 a4基因变异。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
昭T, Ito M, Murase年代,宫崎骏M, Guengerich FP,中村K,山本K, Ohtani H
系统概要红霉素、克拉霉素抑制细胞色素P450 3 a4基因变异。
药物金属底座Pharmacokinet。2013; 28 (5): 411 - 5。Epub 2013年3月19日。
- PubMed ID
-
23514827 (在PubMed]
- 文摘
-
抑制细胞色素P450 (CYP) 3 a4的主要原因是药物之间的相互作用(DDI)。我们以前报道,CYP3A4的遗传变异显著影响典型的竞争性抑制剂的抑制概要文件。除了竞争性抑制,一些临床重大DDI归因于机理抑制(MBI)。然而,CYP3A4基因变异之间的MBI动力学的差异仍然是特点。在这项研究中,我们定量地研究了MBI的抑制动力学抑制剂、红霉素、克拉霉素CYP3A4.1 CYP3A4变异,4.2,4.7,4.16和4.18。CYP3A4活性的评估使用睾酮6 beta-hydroxylation CYP3A4重组。红霉素、克拉霉素降低CYP3A4的活动时间的方式。最大的失活速率常数k(非活性的马克斯)、红霉素CYP3A4.2和CYP3A4.7 CYP3A4.1是0.5倍,而对于CYP3A4.16和CYP3A4.18 CYP3A4.1类似。红霉素的K (I)值CYP3A4.2, 4.7, 4.16, 1.2和4.18,0.4,2.2,和0.72倍CYP3A4.1,分别。克拉霉素相似的结果。 In conclusion, the inhibitory profiles of MBI inhibitors, as well as competitive inhibitors, may possibly differ among CYP3A4 variants. This difference may contribute to interindividual differences in the extent of DDI based on MBI.
beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物酶
-
药物 酶 类 生物 药理作用 行动 克拉霉素 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互
