由人类肝细胞色素P450用兰索拉唑氧化代谢。

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Pichard L, Curi-Pedrosa R, Bonfils C, Jacqz-Aigrain E, Domergue J, Joyeux H, Cosme J, Guengerich FP, Maurel P

由人类肝细胞色素P450用兰索拉唑氧化代谢。

摩尔杂志。1995年2月,47 (2):410 - 8。

PubMed ID

7870052 (在PubMed

]

文摘

这项工作的目的是识别人类细胞色素P450的形式(s) (P450)用兰索拉唑参与肝生物转化的两个主要代谢产物,即。砜和羟基的导数。在肝微粒体,用兰索拉唑砜的生产水平与P450 3 a4,环孢菌素氧化酶,羟基衍生物的生产,以及奥美拉唑砜。hydroxylansoprazole适度的生产水平与P450 3 a4,环孢菌素氧化酶和(S)美芬妥因4羟化酶。生产用兰索拉唑砜和羟基衍生物的显著抑制anti-P450 3 a4抗体,通过环孢菌素、酮康唑和甲苯磺丁脲。Anti-P450 2 c8和2 c3抗体适度抑制用兰索拉唑的生物转化,而他们完全抑制(S)美芬妥因4羟化酶活动在同样的条件下。在人类肝细胞的主要文化,用兰索拉唑的生物转化和环孢菌素的氧化是强烈增加了利福平和苯巴比妥,而美芬妥因4的羟基化并不是。beta-Naphthoflavone没有诱导形成的砜类但刺激hydroxylansoprazole的生产。几个形式的人类cDNA-expressed p450 3 a4生成大量用兰索拉唑的砜类和奥美拉唑和2 c18活跃的生产hydroxylansoprazole但不活跃在4羟基化的美芬妥因。我们得出这样的结论:P450 3 a4酶主要参与生产用兰索拉唑砜的和这P450,以及P450 2 c18和/或另一个有关形式,可能导致hydroxylansoprazole的生产。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Lansoprazole	细胞色素P450 2 c18	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Lansoprazole	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节