评价用兰索拉唑和奥美拉唑作为细胞色素P450抑制剂亚型。

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陈Ko JW, Sukhova N,查克D, P,弗洛克哈特哒

评价用兰索拉唑和奥美拉唑作为细胞色素P450抑制剂亚型。

药物金属底座Dispos。1997年7月,25 (7):853 - 62。

PubMed ID

9224780 (在PubMed

]

文摘

人类的间隙用兰索拉唑和奥美拉唑进行主要由肝细胞色素P450 (CYP)系统。这两种药物疗效数据显示一些差异,但是他们可能表现出离散的药物相互作用的概要文件。比较这些药物的效力和特异性的抑制剂CYP亚型,我们执行与人类肝微粒体体外研究准备。这两种药物是有效的,CYP2C19竞争性抑制剂,以转换的S-mephenytoin 4-hydroxymephenytoin (k (i) = 3.1 + / - 2.2 microM奥美拉唑,k (i) = 3.2 + / - 1.3 microM用兰索拉唑的)。奥美拉唑,> 70%的最高浓度抑制CYP2C19观察无明显抑制作用在其他亚型是至少20倍K (i)。这两种药物的竞争性抑制剂CYP2C9-catalyzed甲苯磺丁脲转换成4-hydroxytolbutamide (K (i) = 40.1 + / - 14.8 microM奥美拉唑,K (i) = 52.1 + / - 1.4 microM用兰索拉唑的),非竞争性抑制剂CYP3A-catalyzed转换的右美沙芬3-methoxymorphinan (K (i) = 84.4 + / - 4.0 microM奥美拉唑,K (i) = 170.4 + / - 7.1 microM用兰索拉唑的)。强Lansoprazole至少5倍(K (i) = 44.7 + / - 22.0 microM)比奥美拉唑(K (i) = 240.7 + / - 102.0 microM)的抑制剂的右美沙芬dextrorphan CYP2D6-mediated转换。没有抑制CYP1A2,评估非那西汀对乙酰氨基酚,通过测量转换。我们的数据表明,而这两种药物的抑制概要文件是类似的,lansoprazole CYP2D6体外抑制剂可能是更重要的。抑制以来非常有力,有着广泛的“窗口的选择性,”奥美拉唑似乎是一个有用的,CYP2C19的选择性抑制剂。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Lansoprazole	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Lansoprazole	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Lansoprazole	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
奥美拉唑	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节