用兰索拉唑立体选择代谢由人类肝细胞色素P450酶。

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金KA, Kim MJ公园司法院,铁城JH,尹年,李党卫军,刘KH,春JH, Shin Hyun MH詹

用兰索拉唑立体选择代谢由人类肝细胞色素P450酶。

药物金属底座Dispos。2003年10月31日(10):1227 - 34。doi: 10.1124 / dmd.31.10.1227。

PubMed ID

12975331 (在PubMed

]

文摘

用兰索拉唑的立体选择代谢对映体被孵化的人类肝微粒体和评估cDNA-expressed细胞色素p450酶(p450)理解和预测他们在人类体内立体选择性格。内在许可(克林特·)的形成和羟基砜代谢物从S-lansoprazole 4.9——2.4倍高于r形式,分别。克林特的代谢物形成的金额是13.5和57.3 microl /分钟/毫克蛋白R S-lansoprazole,分别,这表明S-lansoprazole将清除比R形式更迅速。肝微粒体p450同种型选择性抑制的研究,和孵化cDNA-expressed酶的研究,证明了立体选择sulfoxidation是由CYP3A4和羟基化是由CYP2C9和CYP3A4 CYP2C19。总克林特的羟基值和砜代谢物形成由所有这些p450酶催化是一贯高S-lansoprazole比r形式。产生的CYP3A4克林特·S -和R-enantiomers之间最大的差异,主要是由于sulfoxidation新陈代谢的差异(克林特microl /分钟/ 76.5和10.8 nmol p450,分别),而CYP2C19-catalyzed羟基化导致了轻微的差异之间的克林特·S -和R-enantiomers(179.6和143.3 microl /分钟/ nmol p450,分别)。然而,CYP2C19亲和力的羟基化s对映体的高出5.7倍比r形式(2.3公里和13.1 microM),表明CYP2C19在立体选择羟基化的作用将更加突出浓度在通常的治疗水平。这些发现表明,CYP2C19和CYP3A4酶是主要的导致用兰索拉唑的立体选择性格,但立体选择用兰索拉唑的羟基化对映体主要是受到CYP2C19、特别是在通常的治疗剂量。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Lansoprazole	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Lansoprazole	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节