立体选择用兰索拉唑抑制的细胞色素P450形式和奥美拉唑体外。

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刘KH、金MJ铁城JH,月亮y, Seol SY,康W, Cha IJ, Shin詹

立体选择用兰索拉唑抑制的细胞色素P450形式和奥美拉唑体外。

Xenobiotica。2005年1月,35 (1):27-38。doi: 10.1080 / 00498250400026472。

PubMed ID

15788366 (在PubMed

]

文摘

用兰索拉唑的立体选择性抑制作用的潜力和奥美拉唑异构体六人类细胞色素P450形式评估使用人类肝脏微粒体。Lansoprazole对映体显示立体选择抑制CYP2C9-catalysed甲苯磺丁脲4-methylhydroxylation, CYP2C19-catalysed S-mephenytoin 4的羟基化,CYP2D6-catalysed右美沙芬O-demethylation, CYP2E1-catalysed chlorzoxazone 6-hydroxylation和CYP3A4-catalysed咪达唑仑1-hydroxylation,而奥美拉唑只抑制CYP2C19立体选择。P450的测试形式,CYP2C19-catalysed S-mephenytoin 4 '羟基化是广泛被用兰索拉唑的和奥美拉唑对映体在竞争和立体选择方式;药物抑制羟基化的S-enantiomers超过R-enantiomers。估计K (i)值确定CYP2C19-catalysed S-mephenytoin 4 '羟基化是0.6,6.1,3.4和5.7 microM S-lansoprazole, R-lansoprazole, S-omeprazole R-omeprazole,分别。结果表明,尽管用兰索拉唑都和奥美拉唑都是强CYP2C19抑制剂,抑制用兰索拉唑的CYP2C19高度立体选择,而由奥美拉唑抑制立体选择少。此外,S-lansoprazole最有力CYP2C19抑制剂,并不是一个好CYP2C19-selective抑制剂由于其抑制其他P450形式。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Lansoprazole	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Lansoprazole	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节