的影响(R) 2 - (2-aminothiazol-4-yl) 4 ' - {2 - ((2-hydroxy-2-phenylethyl)氨基)乙基}乙酰苯胺(YM178),一种新型选择性beta3-adrenoceptor受体激动剂,对膀胱功能。

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佐藤Takasu T, Ukai M,年代,松井T,我,Maruyama T, Sasamata M,宫田康弘K,田H,山口O

的影响(R) 2 - (2-aminothiazol-4-yl) 4 ' - {2 - ((2-hydroxy-2-phenylethyl)氨基)乙基}乙酰苯胺(YM178),一种新型选择性beta3-adrenoceptor受体激动剂,对膀胱功能。

321年5月,J Exp其他杂志》2007 (2):642 - 7。Epub 2007 2月9。

PubMed ID

17293563 (在PubMed

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我们评估的药理特性(R) 2 - (2-aminothiazol-4-yl) 4 ' - {2 - ((2-hydroxy-2-phenylethyl)氨基)乙基}乙酰苯胺(YM178)。YM178增加环腺苷酸积累在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞表达人类beta3-adrenoceptor (AR)。half-maximal有效浓度(EC50)值为22.4 nM。人类beta1 EC50值YM178——beta2-ARs 10000海里以上,分别。YM178内在活动的比率与异丙肾上腺素引起的最大响应(非选择性beta-AR受体激动剂)是人类beta3-ARs 0.8,人类beta2-ARs人类beta1-ARs 0.1和0.1。YM178松弛剂的影响进行评估在老鼠和人类膀胱条预约与碳酰胆碱(CCh)并与异丙肾上腺素和4 -(3 -((1,1 -二甲基乙基)氨基)2-hydroxypropoxy) 1,盐酸3-dihydro-2H-benzimidazol-2-o ne(本金保证产品- 12177 - a) (beta3-AR受体激动剂)。YM178 EC50值和异丙肾上腺素在大鼠膀胱条预约10(6)米CCh microM 5.1和1.4,分别,而那些在人类膀胱条预约10 (7)M CCh microM 0.78和0.28,分别。在体内研究中,YM178 3毫克/公斤的剂量输液节奏引起的膀胱收缩的频率降低膀胱内的填充与生理盐水没有抑制其在麻醉大鼠的振幅。这些发现表明YM178的适用性作为治疗药物治疗膀胱过动症的症状,如尿频、紧迫感,和急迫性尿失禁。

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