奥美拉唑的羟基化的影响华法林对映体在人类:体外研究肝微粒体和cDNA-expressed细胞色素P450同功酶。
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周问,周年代,陈E
奥美拉唑的羟基化的影响华法林对映体在人类:体外研究肝微粒体和cDNA-expressed细胞色素P450同功酶。
咕咕叫药物金属底座。2005年10月,6 (5):399 - 411。
- PubMed ID
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16248835 (在PubMed]
- 文摘
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临床观察warfarin-omeprazole被发现与交互抑制R-warfarin奥美拉唑的羟基化。目前研究在人类肝微粒体和cDNA-expressed细胞色素P450评估抑制华法林的潜在羟基化的奥美拉唑对映体,并识别细胞色素P450同功酶参与羟基化的抑制华法林奥美拉唑对映体,并评估的程度在体外数据预测实际药代动力学相互作用的华法林和奥美拉唑观察到体内。奥美拉唑抑制的角色——的形成,他用r7 - 40和S-7-hydroxywarfarin Ki值,分别为22和116 microM。其抑制作用对R-warfarin选择性。进一步研究cDNA-expressed细胞色素p450 (cyp)表明,抑制华法林由奥美拉唑对映体的体外生物转化是归因于其抑制作用的活动CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9和CYP2C19。体内warfarin-omeprazole交互的程度是低估了基于Ki值从体外抑制研究,获得建议的有效浓度的低估抑制剂或其他网站的互动机制的药物华法林和奥美拉唑之间的互动。
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