奥美拉唑弱抑制CYP1A2活动的人。
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罗斯特KL富U,汤姆森T, Zaigler M, Brockmoller J, Bohnemeier H,根我
奥美拉唑弱抑制CYP1A2活动的人。
Int中国新药杂志。1999年11月,37 (11):567 - 74。
- PubMed ID
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10584979 (在PubMed]
- 文摘
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背景和目的:奥美拉唑是一种诱导物的人类细胞色素P450 1 CYP1A酶,但显示抑制CYP2C19和CYP3A4的影响。在这项研究中,一个潜在的奥美拉唑对咖啡因代谢抑制作用,验证了CYP1A2标记,检查。方法:随机、平衡交叉组成的单剂研究是在16名健康的志愿者进行12广泛(EM)和4可怜的代谢CYP2C19 (PM)。所有的志愿者收到40毫克剂量奥美拉唑或安慰剂0.5 h咖啡因之前3毫克/公斤体重。六EMs和80毫克的奥美拉唑测试。体外,奥美拉唑对咖啡因的影响N3-demethylation测定在人类肝脏微粒体。结果:体内,非参数点估计的比率(90%置信区间)咖啡因药物动力学有/没有合并施打40 mg剂量奥美拉唑的AUC 1.08(1.04 - 1.13), 1.09(0.99 - 1.19),捷运和血浆比paraxanthine /咖啡因6 h post-dose 0.91 (0.80 - 1.00)。由奥美拉唑抑制咖啡因N3-demethylation稍微明显点比CYP2C19 EM。估计为80毫克剂量奥美拉唑是:AUC 1.12(1.05 - -1.18), 1.18(1.07 - 1.30),捷运和paraxanthine /咖啡因比0.83 (0.74 - -0.94)。在体外,奥美拉唑主要是竞争CYP1A2抑制剂与大约150 microM K (i)值。 CONCLUSIONS: Omeprazole exerts a concentration-dependent inhibition of CYP1A2 activity in man. However, even after single oral doses up to 80 mg, this effect is weak and without clinical relevance.
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- 药物酶
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