西咪替丁和苯巴比妥对代谢物的影响动力学奥美拉唑的老鼠。

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公园EJ,赵沪元,李YB

西咪替丁和苯巴比妥对代谢物的影响动力学奥美拉唑的老鼠。

拱制药研究》2005年10月,28 (10):1196 - 202。

PubMed ID
16276979 (在PubMed
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奥美拉唑(OMP)是一个质子泵抑制剂用作acid-related口服治疗胃肠疾病。在肝脏,它主要是由细胞色素p - 450 (CYP450)同功酶代谢CYP2C19和CYP3A4等。5-Hyroxyomeprazole (5-OHOMP)和奥美拉唑砜(OMP-SFN) OMP在人类的两个主要代谢产物。西咪替丁(CMT)抑制药物的分解代谢CYP450和减少coadministered药物引起的间隙CMT绑定CYP450和肝血流量的减少由于CMT。苯巴比妥(PB)诱发药物代谢在实验室动物和人类。PB感应主要包括哺乳动物CYP 3基因家族2 b和形式。PB已被广泛用作生化调查一个原型诱导物的药物代谢和酶催化新陈代谢,以及遗传药理学和毒理学研究。为了调查CMT的影响和PB代谢物OMP动力学,我们静脉注射OMP(30毫克/公斤)对大鼠腹腔内使用生理盐水(5毫升/公斤),CMT(100毫克/公斤)或PB(75毫克/公斤)为四天,每天一次,相比经济新闻的药代动力学参数。的系统性间隙(此时OMP显著(p < 0.05)减少CMT-pretreated老鼠和显著增加(p < 0.05) PB-pretreated老鼠。这些结果表明,CMT抑制OMP新陈代谢由于肝血流量下降和抑制CYP2C19酶活性和3 a4和PB增加OMP新陈代谢由于刺激肝脏血流量和/或胆汁流,由于感应CYP3A4酶活性的。

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药物酶
药物 生物 药理作用 行动
西咪替丁 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
西咪替丁 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
奥美拉唑 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
诱导物
细节
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