测定细胞色素P450 1 a2和细胞色素P450 3 a4归纳在人类肝细胞冻存。

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Roymans D, Van Looveren C,里昂,帕克JB,麦克林M,约翰逊博士Koganti, Gilissen R, Silber P,万念G, Meuldermans W

测定细胞色素P450 1 a2和细胞色素P450 3 a4归纳在人类肝细胞冻存。

生物化学杂志。2004年2月1日,67 (3):427 - 37。doi: 10.1016 / j.bcp.2003.09.022。

PubMed ID

15037195 (在PubMed

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文摘

刚做好的人类肝细胞被认为是“黄金标准”的候选药物的体外测试。然而,一些缺点与该模型系统的使用。的可用性肝细胞通常是低的,因此实验的计划变得困难。此外,可用的细胞在某些情况下的质量差。作为一种替代方法,低温贮藏人类肝细胞验证作为模型来研究细胞色素P450 1 a2 (CYP1A2)和细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)感应。单盲试验,从三个不同的肝细胞不同孵化了3种不同浓度的化合物,和摘要相比,细胞和细胞孵化与奥美拉唑或利福平。CYP1A2和CYP3A4感应决心通过测量7-ethoxyresorufin-O-deethylation活动和6 beta-hydroxytestosterone形成,分别。CYP1A2和CYP3A4 mRNA和蛋白表达分析TaqMan存在和immunodetection。细胞反应良好的典型的抗病诱导剂的意思是38.8 - 6.2倍感应CYP1A2和CYP3A4活性,分别。类似与人类肝细胞,新高批次变化观察CYP1A2和CYP3A4的感应。 Except for 1 and 10 microM rosiglitazone, the glitazones did not significantly affect CYP1A2. A similar result was observed for CYP3A4 activity although CYP3A4 mRNA and protein expression were dose-dependently upregulated. In conclusion, cryopreserved human hepatocytes may be a good alternative to fresh hepatocytes to study CYP1A and 3A induction.

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