内向整流的分子基础:定义的拦截器扩展聚胺类似物的结构特征。

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Loussouarn G, Marton LJ,尼科尔斯CG

内向整流的分子基础:定义的拦截器扩展聚胺类似物的结构特征。

摩尔杂志。2005年8月,68 (2):298 - 304。2005年5月4日Epub。

PubMed ID

15872118 (在PubMed

]

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多胺导致内向整流吉珥K(+)通道的阻塞通道毛孔深处。我们研究了聚胺的结构约束的强烈整流块变异K (ATP)通道(Kir6.2 [L164C、N160D C166S] + SUR1)。我们研究三组聚胺类似物:1)构象上限制之间的线性tetra-amines cycloalkyl或烯烃组第二和第三胺(公司治理文化- 11047,公司治理文化- 11093,公司治理文化- 11099,和公司治理文化- 11098),2)构象上限制之间的线性deca-amines cycloalkyl或烯烃集团第五和第六胺(公司治理文化- 11150,公司治理文化- 11179,公司治理文化- 11241),和3)循环tetra-amines(公司治理文化- 11174,公司治理文化- 11197,公司治理文化- 11199,和公司治理文化- 11254)。所有线性类似物导致压敏电阻器块精胺相似,但稍弱(1 microM, V(1/2)精胺块= -10 + / - 1 mV, Z = 2.9 + / - 0.1, n = 19;V(1/2)类似物随聚胺7 + 10 mV, Z = 2.6 - -3.9)。这些数据表明对构象限制和一个上限电压依赖的阻塞过程。没有压敏电阻器由环状化合物块;相反,他们引起不可逆的电流。吉珥渠道结构模型表明,一个狭窄的入口的顶部胞质孔隙可能排除循环类似物的内腔,从而解释了我们观察到的结构与活性关系。

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药物

公司治理文化- 11047