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J地中海化学。2007年11月15日,50 (23):5564 - 7。Epub 2007年10月11日。

PubMed ID

17929795 (在PubMed

]

文摘

降钙素相关基因肽(CGRP怎样)与偏头痛的发病机理。这里我们描述优化CGRP怎样受体拮抗剂基于早期领导结构包含一个(3 r)氨基- (6 s) -phenylcaprolactam核心。更换的phenylimidazolinone azabenzimidazolone给稳定的衍生品与降低血清转换。其他广泛的SAR的研究芳基一半透露的potency-enhancing效应2,3-difluorophenyl集团和n - 1的trifluoroethylation酰胺位置导致提高口服生物利用度,最终导致临床候选人38 (mk - 0974)。

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