感应CYP3A的乙醇在多个体外和体内模型。

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Feierman DE, Melinkov Z, Nanji AA

感应CYP3A的乙醇在多个体外和体内模型。

酒精实验研究杂志2003年6月,27 (6):981 - 8。alc.0000071738.53337.f4 doi: 10.1097/01.。

PubMed ID

12824820 (在PubMed

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背景:细胞色素p - 450 3 (CYP3A)负责众多治疗药物的代谢。CYP3A的内容似乎影响乙醇摄入。因为乙醇是广泛使用,其潜在的相互作用与CYP3A的极大兴趣。乙醇对CYP3A内容和活动的效果评估在不同的体内和体外模型。方法:老鼠喂养的Lieber-DeCarli ethanol-containing饮食或饮食乙醇和液体通过胃内的胃管喂食的方法。此外,HepG2细胞系,持续和稳定表达人类CYP3A4的构造研究乙醇与CYP3A4的交互。结果:在所有的模型测试,乙醇诱导CYP3A活动和内容,以芬太尼的新陈代谢,评估一个敏感的和特定的CYP3A衬底,分别和免疫印迹分析。在CYP3A4-expressing HepG2细胞线,孵化与乙醇导致CYP3A4活性增加存在剂量依赖的相关性。乙醇也增加CYP3A4的信使RNA水平。HepG2-CYP3A4线,孵化与环己酰亚胺减少芬太尼引起新陈代谢二级CYP3A4水平下降; this decrease was prevented by coincubation of cycloheximide with ethanol. CONCLUSIONS: Ethanol induced CYP3A activity and content both in vitro and in vivo. There may be multiple mechanisms of induction of CYP3A4 by ethanol, including stabilization of messenger RNA and protein. Ethanol-induced increases in both the protein level and activity of CYP3A4 may play a role that might be of pathophysiological or clinical significance.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
乙醇	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节