甲硝哒唑降低HepaRG细胞中细胞色素P450酶的表达和人类肝细胞冻存。

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奖赏T, Endo Y,田口R, Yatsu M, Ito K

甲硝哒唑降低HepaRG细胞中细胞色素P450酶的表达和人类肝细胞冻存。

Xenobiotica。2015年5月,45 (5):413 - 9。doi: 10.3109 / 00498254.2014.990948。Epub 2014年12月3。

PubMed ID

25470432 (在PubMed

]

文摘

1。血液中的S-warfarin已报告的增加伴随政府灭滴灵(MTZ),一个antiprotozoal咪唑衍生物。2。阐明这种交互的机制,并确定其他可能的药物之间的相互作用,我们进行了体外研究与人类肝癌HepaRG细胞和人类肝细胞冻存MTZ减少的表达能力的细胞色素P450 (CYP)以及核受体调节这些酶的表达。3所示。HepaRG细胞冻存人类肝细胞处理MTZ(20到500 microM),然后分析了实时rt - pcr确定mRNA水平的摘要和核受体。4所示。在这两种细胞,CYP2C8的表情,CYP2C9, CYP3A4和本构雄烷受体(汽车)减少了MTZ治疗。HepaRG细胞,尤其是他们的mRNA水平下降了MTZ治疗浓度的方式。5。 Our findings suggest that the interaction between MTZ and S-warfarin may be due to the MTZ-induced down-regulation of CYP2C9, the primary enzyme responsible for S-warfarin hydroxylation, and CAR, which regulates CYP2C9 expression. We also found that MTZ use may alter the disposition of drugs metabolized by the CYP isozymes investigated.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
灭滴灵	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
灭滴灵	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
灭滴灵	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节