识别人类细胞色素p - 450的亚型参与新陈代谢的R(+) -和S (-) -gallopamil:体外的效用消失率。

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铃木,Iida我,田中F, Akimoto M,福岛K,塔米,Ishizaki T,千叶K

识别人类细胞色素p - 450的亚型参与新陈代谢的R(+) -和S (-) -gallopamil:体外的效用消失率。

药物金属底座Dispos。1999年11月,27 (11):1254 - 9。

PubMed ID

10534309 (在PubMed

]

文摘

亚型的细胞色素p - 450 (CYP)参与gallopamil对映体的新陈代谢被确定通过测量失踪的父母药物从孵化率与人类肝微粒体混合和人类CYP重组。意味着美国南达科他州(+ / -)内在许可(CL (int)) (+) - R和S(-)在人肝微粒体-gallopamil 0.320 + / - 0.165和0.205 + / - 0.107 ml / min /毫克蛋白,分别。这些值是高度相关的6 beta-hydroxylation活动睾丸激素,CYP3A4的标记底物(r = 0.977和0.900(+)-和S (-) -gallopamil,分别p <措施)。酮康唑和troleandomycin CYP3A4的选择性抑制剂,并多克隆抗体对CYP3A4/5明显减少了CL (int) gallopamil对映体在人类肝脏微粒体。在10重组人类CYP亚型,CYP3A4表现出最高的gallopamil CL (int)对映体,和CYP2C8 CYP2D6也表现出明显的活动。当CYP3A4的贡献的总代谢清除gallopamil对映体在人类肝微粒体相对活动估计的因素,是美国南达科他州(+ / -)贡献92 + / - 18和68 + / - 19% (+)- R和S (-) -gallopamil,分别。这些值被抗体与immunoinhibition利率的上调对CYP3A4/5观察人类肝脏微粒体。目前的研究表明,CYP3A4是主要参与的整体代谢清除同种型gallopamil对映体在人类肝脏,并根据消失率,目前的方法可能适用于确定的主要亚型CYP参与人类肝微粒体代谢的药物。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Gallopamil	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节