在硅和体外筛选抑制细胞色素P450 CYP3A4 comedications常用的癌症患者。

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Marechal JD,于J,棕色的年代,Kapelioukh我,兰金EM,狼CR,罗伯茨GC,潘恩MJ, Sutcliffe乔丹

在硅和体外筛选抑制细胞色素P450 CYP3A4 comedications常用的癌症患者。

药物金属底座Dispos。2006年4月,34 (4):534 - 8。doi: 10.1124 / dmd.105.007625。Epub 2006年1月13日。

PubMed ID

16415122 (在PubMed

]

文摘

细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)是第一阶段的主要酶许多抗癌药物的药物代谢。也是许多药物代谢的主要途径之一被病人治疗癌症及其治疗引起的症状以及其他疾病,例如,心血管疾病。评估的能力,抑制药物最常用的CYP3A4病人癌症治疗期间,我们在网上的预测基于CYP3A4的晶体结构。从这组33个常见comedicated药物,10预测CYP3A4的抑制剂,止泻的药物洛派丁胺预测是最有效的。有显著相关性(r(2) = 0.75 - -0.66)之间的亲和力和预测测量IC(50)值,和洛派丁胺被确认为有效的抑制剂(IC (50) 0.050 + / - 0.006 microM)。洛派丁胺的活性部位对接研究预测取向一致的形成主要代谢物(N-demethylated),它与苯丙氨酸集群和交互参数- 212和glu - 374;后者相互作用的实验证据来自K (M)的约12倍洛派丁胺glu - 374 gln突变体观察。常用药物洛派丁胺、阿米替林、地尔硫卓,domperidone, lansoprazole,奥美拉唑,和辛伐他汀被我们在硅片和体外屏幕CYP3A4的相对有效的抑制剂有可能与细胞毒性药物造成不利影响,强调影响化疗药物之间的相互作用的可能性。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
洛派丁胺	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节