S-mephenytoin羟化酶的作用(CYP2C19)抗疟双胍类药物的代谢。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

赖特JD Helsby NA,病房SA

S-mephenytoin羟化酶的作用(CYP2C19)抗疟双胍类药物的代谢。

Br中国新药杂志。1995年4月,39 (4):441 - 4。

PubMed ID

7640152 (在PubMed

]

文摘

CYP2C19基质的影响,美芬妥因methsuximide和mephobarbitone氯胍和chlorproguanil人类肝微粒体代谢进行了研究。所有的CYP2C19基质显著抑制(P < 0.05)的形成和cycloguanil chlorcycloguanil从他们父母的化合物。在美芬妥因(50和100 microM)的程度氯胍cyclisation降低66%和67%,同时chlorproguanil的cyclisation下降了51%和70%,分别。Methsuximide(50和100 microM)抑制cycloguanil形成68%和77%和chlorcycloguanil形成了43%和58%,分别。在mephobarbitone(50和100 microM) cyclisation氯胍和chlorproguanil活跃的代谢产物降低了24%和42%,48%和63%,分别。此外,氯胍和chlorproguanil被证明是相互竞争抑制剂三嗪代谢物的代谢。在氯胍(50和100 microM)的Km值chlorcycloguanil生产增加了118%和200%,分别Vmax变化不大。同样,chorproguanil (50 microM)增加体外的公里cyclisation Vmax氯胍50%没有变更。这些数据表明,chlorproguanil和氯胍由美芬妥因代谢体外羟化酶,CYP2C19。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Methsuximide

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Methsuximide	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节