血浆和脑脊液BNP1350在非人灵长类动物的药代动力学研究。

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汤普森PA, Berg SL, Aleksic克尔生理改变,也就是说L, Dauser R, Nuchtern詹,Hausheer F, Blaney SM

血浆和脑脊液BNP1350在非人灵长类动物的药代动力学研究。

癌症Chemother杂志。2004年6月,53 (6):527 - 32。Epub 2004 3月2。

PubMed ID

14997342 (在PubMed

]

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目的:BNP1350 (7 - [(2-trimethylsilyl)乙基]-20 (S)喜树碱,karenitecin),一个高度亲脂性的喜树碱,其中很大一部分是在生理条件下保持活跃的内酯形式,最近在成人和儿童进入临床试验。BNP1350显示显著的临床抗肿瘤活性与各种各样的成人和小儿肿瘤细胞系。本研究进行定义的药物动力学BNP1350血浆和脑脊液(CSF)在非人灵长类动物模型。方法:四个灵长类留置Ommaya水库收到BNP1350, 0.1毫克/公斤。v,管理作为一个注入点。频繁的血浆和脑脊液样本获得定量BNP1350浓度使用反相高压液相色谱法(HPLC)。结果:内酯形成的等离子体的消失是biexponential意味着分布半衰期为57.5分钟(简历+ / - -33%)和一个消除半衰期为457分钟(简历+ / -24%)。中央室的体积分布为1.36 l /公斤(简历+ / - -27%)和从中央室间隙是每分钟10.6毫升/公斤(简历+ / -28%)。周边室体积分布的1.96 l /公斤(简历+ / -8.4%)。脑脊液内酯浓度峰值,这发生在12到25分钟后的输液,0.33 n M(简历+ / -71%)。结论:等离子体的CSF AUC AUC的比例低于5%(0.4%到3.0%不等),类似于其他高度蛋白结合的拓扑异构酶抑制剂如9-aminocamptothecin和SN-38(伊立替康的活性代谢物)。

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