新高度亲脂性的喜树碱BNP1350实验人类癌症是一种有效的药物。

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新高度亲脂性的喜树碱BNP1350实验人类癌症是一种有效的药物。

Int J癌症。2000年10月15日,88 (2):260 - 6。

PubMed ID

11004678 (在PubMed

]

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BNP1350 7 - [(2-trimethylsilyl)乙基]-20 (S)喜树碱,是一种新型的半合成,高度亲脂性的,silicon-containing喜树碱和拓扑异构酶抑制剂。它一直在超级计算机工程卓越的口服生物利用度,内酯稳定性优越,广泛的抗肿瘤活性,增加力量和无视Pgp / MRP /单体耐药性。我们确定BNP1350实验人类结肠癌的疗效并比较其抗肿瘤效应与CPT-11 / SN-38。我们也决定Pgp的可能影响,MRP和单体BNP1350的功效。化合物的体外anti-proliferative能力使用各种曝光时间评估五个结肠癌细胞系,并暗示BNP1350比SN-38同样有效或更有效。其他产地不同等级的四个细胞系表达Pgp, MRP和/或单体显示BNP1350明显比SN-38更有效(p < 0.05), BNP1350并不减少耐多药细胞的活动。体内实验,BNP1350 1.0毫克/公斤ip或每天1.5毫克/公斤以上x 5和CPT-11 20毫克/公斤ip每日x 5裸小鼠移植瘤模型equitoxic时间表在南卡罗来纳州人类肿瘤异种移植。结肠癌的日程安排进行了研究异种移植COLO320, COLO205或者WiDr以及两个Pgp-positive公元2780年异种移植,兄弟/ mdr1.1和父母Pgp-negative卵巢癌A2780异种移植和兄弟黑色素瘤异种移植。> 50%的增长抑制了BNP1350给定ip在6 7异种移植的研究。BNP1350 ip或订单时同样有效。CPT-11 BNP1350一样有效,除了兄弟和兄弟/ mdr1.1异种移植。Pgp表达式在异种移植体内证实没有负面影响BNP1350的功效。 In conclusion, BNP1350 shows a broad spectrum of activity in experimental human tumors and is a suitable candidate for oral treatment of cancer.

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