底物特异性MATE1 MATE2-K,人类多种药物和毒素挤出/ H(+)有机阳离子转运体。

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佐藤Tanihara Y。此外,T,桂太郎T,小川啊,农业K

底物特异性MATE1 MATE2-K,人类多种药物和毒素挤出/ H(+)有机阳离子转运体。

生物化学杂志。2007年7月15日,74 (2):359 - 71。doi: 10.1016 / j.bcp.2007.04.010。Epub 2007年4月13日。

PubMed ID
17509534 (在PubMed
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文摘

人类(h)的底物特异性耐多药和毒素挤压(配偶)1和hMATE2-K检查发现功能区别这两种转运蛋白转染的cDNA hMATE1和hMATE2-K HEK293细胞。免疫印迹显示特定信号hMATE1和hMATE2-K与50和40 kda的大小一致,分别在转染子以及人类肾小肠减少条件下膜。在反向的H(+)梯度,四乙铵等各种化合物的运输活动,1-methyl-4-phenylpyridinium,西咪替丁,二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan hMATE1刺激——和hMATE2-K-expressing细胞。除了阳离子化合物、阴离子硫酸雌激素酮、阿昔洛韦、更昔洛韦也被公认为基质的转运蛋白。动力学分析表明Michaelis-Menten常数hMATE1-mediated运输四乙铵,1-methyl-4-phenylpyridinium,西咪替丁,二甲双胍,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮硫酸盐,acycrovir,和更昔洛韦(0.38毫米),0.10,0.17,0.78,2.10,1.23,0.07,0.47,2.64,和5.12,分别。hMATE2-K的0.76,0.11,0.12,1.98,4.20,1.58,0.06,0.85,4.32,和4.28,分别。虽然他们的亲和力hMATE1和hMATE2-K相似,两性离子头孢氨苄、头孢拉啶hMATE1透露具体基质,但不是hMATE2-K。左氧氟沙星和环丙沙星没有运输,但被证明是有效的这些转运蛋白的抑制剂。这些结果表明hMATE1 hMATE2-K功能一起作为一个解毒系统,通过调节肾小管分泌的胞内离子化合物在小肠膜的肾脏。

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药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
西咪替丁 多种药物和毒素挤压蛋白质1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
西咪替丁 多种药物和毒素挤压蛋白2 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
环丙沙星 多种药物和毒素挤压蛋白质1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
环丙沙星 多种药物和毒素挤压蛋白2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
雌激素酮硫酸盐 多种药物和毒素挤压蛋白质1 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
雌激素酮硫酸盐 多种药物和毒素挤压蛋白2 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
更昔洛韦 多种药物和毒素挤压蛋白质1 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
更昔洛韦 多种药物和毒素挤压蛋白2 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
多种药物和毒素挤压蛋白质1 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
多种药物和毒素挤压蛋白2 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
左氧氟沙星 多种药物和毒素挤压蛋白质1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
左氧氟沙星 多种药物和毒素挤压蛋白2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
二甲双胍 多种药物和毒素挤压蛋白2 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
普鲁卡因胺 多种药物和毒素挤压蛋白质1 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
普鲁卡因胺 多种药物和毒素挤压蛋白2 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
四乙铵 多种药物和毒素挤压蛋白质1 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Topotecan 多种药物和毒素挤压蛋白质1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
Topotecan 多种药物和毒素挤压蛋白2 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
多肽
的名字 UniProt ID
多种药物和毒素挤压蛋白质1 Q96FL8 细节
多种药物和毒素挤压蛋白2 Q86VL8 细节