DP-VPA D-Pharm。

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Labiner DM

DP-VPA D-Pharm。

当今Investig药物。2002年6月;3 (6):921 - 3。

PubMed ID

12137414 (在PubMed

]

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夏尔发展DP-VPA,前体药物丙戊酸(VPA)从D-Pharm许可,为潜在的严重形式的癫痫治疗,包括癫痫持续状态,儿童急性反复发作甚至躁狂抑郁和偏头痛[242649],[385958];双相情感障碍的药物也正在开发和偏头痛预防[385862]。截至2000年3月,第一阶段试验已经完成了[359581],[373232]和2000年10月,二期试验输入的化合物用于治疗癫痫、双相情感障碍和偏头痛[385862];这些试验正在进行的2001年11月[429470]。2001年10月,夏尔发起多中心、跨国spd - 421二期实验的附加疗法治疗复杂部分发作[425660]。2002年2月,夏尔报道,计划做出决定关于未来的化合物2002年下半年[441819]。DP-VPA基于D-Pharm调节激活的高活性化合物(RAP)技术,设计药物在细胞内化和被激活只有当组织病变。对于DP-VPA,癫痫病理过程激活需求[342433]。RAP-prodrugs由活性药物的一部分连接通过一个化学链疏水分子代理可以渗透细胞[182806]。2000年10月,D-Pharrm收到美国专利商标局的专利——06077837覆盖小说高活性化合物与增强渗透进入细胞。 This patent claims prodrugs, comprising a pharmacologically active compound covalently linked to an intracellular transporter by a bond which is preferentially cleaved by disease-associated supranormal enzyme activity [385507]. In April 2000, Lehman Brothers predicted the launch of DP-VPA during 2003 [365103]. In December 2001, Lehman Brothers suggested that the product would be approved in 2004. The analysts estimated a 25% probability of the drug reaching the market, and envisaged peak sales of $200 million [434768]. Analysts at Schroder Salomon Smith Barney predicted in March 2002, that sales for Shire of DP-VPA would reach US $9.5 million in 2005, rising to US $31 million in 2006 [449087].

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