4016年NCX氮oxide-releasing阿司匹林导数,表现出显著的抗增殖效果和改变人类结肠恶性腺瘤细胞株细胞周期进程。

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Tesei, Ricotti L, Ulivi P, Medri L, Amadori D, Zoli W

4016年NCX氮oxide-releasing阿司匹林导数,表现出显著的抗增殖效果和改变人类结肠恶性腺瘤细胞株细胞周期进程。

Int J杂志。2003年6月,22 (6):1297 - 302。

PubMed ID
12738997 (在PubMed
]
文摘

氮oxide-releasing非甾体抗炎药(NO-NSAIDs)比非甾体抗炎药更安全因为它们能够减少胃毒性。我们的细胞毒性活动评估一个新的阿司匹林导数,NCX 4016年,不同的接触计划后,在三个人类结肠癌细胞系腺癌。所有的线都是阳性COX-1蛋白质和信使rna,作为评估通过免疫印迹和rt - pcr,分别只有一个是cox - 2阳性。B细胞抑制剂和杀细胞的活动是由sulforhodamine测定和评估根据僧侣的模型。24小时后观察抑制细胞生长的活性药物暴露和抑制增长达到50%浓度范围从165到250微细胞系,而阿司匹林的IC50从未达成,即使在最大浓度测试(500微),并独立于COX-1或cox - 2的状态。杀细胞的观察活动只有在最高浓度和持续很长一段时间后药物清除。流仪分析表明,NO-aspirin化合物诱导细胞的持续积累G2-M阶段所有的细胞系至少48 h后曝光。具体来说,主要是为了阻止开门G2期,而有丝分裂指数不受影响。我们的结果表明,NCX 4016有一个体外抑制细胞生长的活性优于阿司匹林及其父母的化合物,这使得它一个重要的潜在的肿瘤预防剂。此外,杀细胞的效果观察到最高浓度和一个特定的块的感应在G2期呈现一个有希望的候选药物联合治疗。

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