比较体外和体内抑制细胞色素P450 CYP1A2, CYP2D6, CYP3A H2-receptor拮抗剂。
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马丁内斯C, Albet C, Agundez是的,写到E, Carrillo是的,马尔克斯M,贝尼特斯J,奥尔蒂斯农协
比较体外和体内抑制细胞色素P450 CYP1A2, CYP2D6, CYP3A H2-receptor拮抗剂。
中国新药杂志。1999年4月,65 (4):369 - 76。doi: 10.1016 / s0009 - 9236 (99) 70129 - 3。
- PubMed ID
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10223772 (在PubMed]
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的同功酶CYP1A2、CYP2D6 CYP3A4/5参与大多数的细胞色素P450-mediated药物生物转化。在这项研究中,我们调查了抑制CYP1A2的概要文件(底物:咖啡因)CYP2D6(底物:右美沙芬)和CYP3A4/5(衬底dextrorphan):西咪替丁、雷尼替丁,小说H2-receptor拮抗剂ebrotidine在人类肝脏微粒体。酶的抑制作用药物活动如下:CYP1A2:西咪替丁> > = ebrotidine雷尼替丁;CYP2D6:西咪替丁> > > = ebrotidine雷尼替丁;CYP3A4/5: ebrotidine >甲氰咪胍> > >雷尼替丁。CYP3A4/5酶活性的抑制ebrotidine是竞争力。测试的抑制作用是否ebrotidine在体内CYP3A活性还发现,我们分析了biodisposition咪达唑仑的8个健康志愿者。咪达唑仑biodisposition时显著降低管理与西咪替丁(P < . 05),而没有显著的抑制与安慰剂比较,观察与ebrotidine或雷尼替丁。精神运动性能分析显示没有明显的观察到的减少对咪达唑仑biodisposition。我们得出的结论是,接受治疗的病人通过CYP3A可能经历增强药物与药物代谢影响药代动力学相互作用的结果,当与西咪替丁治疗。 In contrast, the effect of ranitidine or ebrotidine on CYP3A activity in vivo seems to have little clinical significance.
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 西咪替丁 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 西咪替丁 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 西咪替丁 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 西咪替丁 细胞色素P450 3 a5 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雷尼替丁 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 雷尼替丁 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雷尼替丁 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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