临床评估tasimelteon药物之间的相互作用,一种新颖的双褪黑素受体激动剂。

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奥美BW,托雷斯R, Dressman妈,克莱默,Baroldi P

临床评估tasimelteon药物之间的相互作用,一种新颖的双褪黑素受体激动剂。

中国新药杂志。2015年9月,55(9):1004 - 11所示。doi: 10.1002 / jcph.507。2015年5月7日Epub。

PubMed ID

25851638 (在PubMed

]

文摘

Tasimelteon ([1 r-trans] - n - [(2 - [2, 3-dihydro-4-benzofuranyl]环丙基)甲基)丙酰胺),一种新颖的双褪黑素受体激动剂,演示了特异性和高亲和力褪黑激素受体类型1和2 (MT1和是受体),是第一个由美国食品和药物管理局批准治疗Non-24-Hour睡眠障碍。Tasimelteon迅速吸收,平均绝对生物利用度约38%,并广泛代谢主要由氧化在多个站点,主要由细胞色素P450 (CYP) 1 a2和CYP3A4/5,最初由体外研究证明,证实了本文提供临床药物之间的相互作用的结果。强有力的抑制剂的影响,中度或强烈诱导CYP1A2和CYP3A4/5 tasimelteon的药物代谢动力学情况进行了评估。与氟伏沙明共同导致了tasimelteon增加约6.5倍的曲线下的面积(AUC),而吸烟减少tasimelteon暴露的大约40%。共同与酮康唑tasimelteon AUC的增加导致了大约54%,而利福平预处理导致tasimelteon减少大约89%的曝光。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Tasimelteon	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Tasimelteon	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节