CYP酶的抑制老鼠和人类肝脏毛果芸香碱。

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Kimonen T Juvonen RO Alhava E, Pasanen M

CYP酶的抑制老鼠和人类肝脏毛果芸香碱。

Br J杂志。1995年2月,114 (4):832 - 6。

PubMed ID

7773543 (在PubMed

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1。毛果芸香碱是一种拟胆碱的天然生物碱。与睾酮羟基化的交互,香豆素7-hydroxylase(正)、二甲基亚硝胺N-demethylase (DMNA) pentoxyresorufin O-dealkylase(刺激)和7-ethoxyresorufin O-deethylase (EROD),这表明活动的细胞色素P4502A5 (CYP2A5)或6日2 e1, 2 b, 1,检查在老鼠和人类肝脏微粒体。2。在小鼠肝脏微粒体毛果芸香碱的IC50值6 microM寇和睾酮15α-羟化酶(T15α哦)活动,4 microM刺激,大约100 microM DMNA和睾酮6 beta-hydroxylase (T6β哦)活动和> 1毫米EROD活动。3所示。在人类肝微粒体,正的IC50值6 microM DMNA 10 microM;T15α哦和刺激的活动没有检测到但T6β哦,睾酮16β/ 2 beta-hydroxylase活动适度抑制(IC50 70 microM)。4所示。这些结果表明,毛果芸香碱(i)高亲和力对phenobarbitone-inducible CYP2A4/5 CYP2B活动在小鼠肝脏,(2)高亲和力对体内CYP2A6基因表现在人类肝微粒体和(iii)温和的亲和力对CYP3A酶(s)在两种微粒体的准备。 5. The low IC50 concentrations in vitro indicate potential metabolic interactions between pilocarpine and several P450 enzymes.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
毛果芸香碱	细胞色素P450 2 a6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
毛果芸香碱	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节