利福平的药物动力学的影响在micropig vinorelbine。

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桑德琳D, Wisniewski年代,雷诺C,彼得•JD Le来往P Monteil H,杰尔F

利福平的药物动力学的影响在micropig vinorelbine。

May-Jun外科杂志2003;23 (3):2741 - 4。

PubMed ID

12894568 (在PubMed

]

文摘

背景:Vinorelbine已被证明是通过体外CYP3A4代谢。评估的影响CYP3A vinorelbine体内处置,我们比较生物碱的动力学独自静脉注射,结合利福平,一个强有力的CYP3A诱导物,micropig。动物和方法:四个健康的尤卡坦micropigs,大约20公斤,收到第一次注入vinorelbine(0.5beplayapp毫克/公斤)。在下周他们注射利福平(600毫克每天)和第二个vinorelbine注入(0.5毫克/公斤)的第七天利福平剂量。vinorelbine血清浓度和利福平通过高效液相色谱法测定。结果:vinorelbine的平均浓度峰值274.2 ng / ml(标准差或SD: 90)和458 ng / ml (SD: 448),意味着区域下的血清浓度时间曲线ng.min共有8344。ml-1 (SD: 2604)和14093 ng / ml。最低为1 (SD: 10000)和总间隙是1.146升/分钟(SD: 0.333)和1.003 l / min (SD: 0.714)当Catharanthus生物碱有单独或结合利福平,分别。结论:我们没有观察到增加vinorelbine消除由利福平CYP3A相关的生理感应在动物模型接近人类。虽然小的动物数量,这些结果表明,CYP3A代谢构成的次要途径消除静脉vinorelbine micropig。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Vinorelbine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节