描述人类的细胞色素P450 vinorelbine同功酶参与代谢。

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Beulz-Riche D,译:P, Puozzo C, Sautel F, Filaquier C, C暴发户,Ratanasavanh D

描述人类的细胞色素P450 vinorelbine同功酶参与代谢。

Fundam杂志。2005;10月19日(5):545 - 53。doi: 10.1111 / j.1472-8206.2005.00367.x。

PubMed ID

16176333 (在PubMed

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文摘

Vinorelbine (VRL) (IV Navelbine)是一种半合成的长春花生物碱,用于治疗非小细胞肺癌的治疗和晚期乳腺癌。本研究的目的是描述细胞色素P450 (CYP)同功酶参与VRL新陈代谢。VRL孵化在1.28 x 10(5)米90分钟与人类肝微粒体准备从14个捐助者(一个女人和13岁的男性从27岁到76岁)和特征CYP1A2, CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4的活动。four-combined-approach研究,包括相关性CYP活动和VRL 14批次的微粒体代谢,抑制VRL生物转化isoform-selective基质和特定的抑制性抗体,并与supersomes孵化。不变VRL及其代谢物的分析进行了使用高效液相色谱法加上放射性和紫外检测。没有CYP1A2、CYP2E1和VRL代谢之间的相关性观察14批次的微粒体使用。之间的相关性显示VRL新陈代谢和CYP3A4活性决定与右美沙芬N-demethylase和硝苯地平氧化酶活动(r(2) = 0.80和0.59,分别)。这些结果是加强了新陈代谢VRL程度之间的相关性和CYP3A4蛋白质含量由免疫印迹(r (2) = 0.75)。此外,VRL生物转化被troleandomycine抑制,CYP3A4-specific抑制剂底物抑制(80%)和anti-CYP3A抗体抑制(36%)。相反,低相关性与CYP2D6活动由dextrometorphan O-demethylation (r(2) = 0.31)成立。 CYP2D6 supersomes did not metabolize the drug whereas 63.4% of VRL were metabolized by microsomes overexpressing CYP3A4 isoform. These data indicated that CYP3A4 is the main enzyme involved in the hepatic metabolism of VRL in human, whereas CYP2D6 is not involved.

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