CYP2C19氧化多态性对氟西汀在中国健康受试者的新陈代谢。

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刘ZQ、陈锌、黄SL,陈XP, Ou-Yang DS,江泽民CH,周HH

CYP2C19氧化多态性对氟西汀在中国健康受试者的新陈代谢。

Br中国新药杂志。2001年7月,52 (1):96 - 9。

PubMed ID

11453896 (在PubMed

]

文摘

目的:这项研究的目的是调查是否由基因决定CYP2C19活动影响氟西汀在健康受试者的新陈代谢。方法:单剂量的口服氟西汀(40毫克)管理先后14健康的年轻男性高(广泛的代谢,n = 8)和低(可怜的代谢,n = 6) CYP2C19活动。收集血液样本5 - 7半衰期和氟西汀和norfluoxetine通过反相高效液相色谱法测定。结果:可怜的代谢(PMs)显示平均增加46%氟西汀峰(Cmax, P < 0.001),血浆浓度增加128%浓度与时间曲线下的面积(AUC(0,无穷大),P < 0.001),增加113%终端消除半衰期(t (1/2)) (P < 0.001),和55% CLo下降(P < 0.001)而广泛的代谢(EMs)。意思是+ / -(其中)norfluoxetine AUC (0, 192 h)显著低于PMs比EMs (1343 + / - 277 vs 2935 + / - 311, P < 0.001)。氟西汀Cmax和AUC(0,无穷)野生型比如(CYP2C19 * 1 / CYP2C19 * 1)明显低于经前综合症(22.4 + / - 3.9 vs 36.7 + / - 8.9, P < 0.001;732 + / - 42 vs 2152 + / - 492, P < 0.001,分别)。意味着口头间隙与野生型个体比杂合子和纯合子基因型明显高于在经前综合症(54.7 + / - 3.4 vs 36.0 + / - 8.7, P < 0.01;54.7 + / - 3.4 vs 20.6 + / - 6.2, P < 0.001,分别)。意味着norfluoxetine AUC经前综合症(0,192 h)明显低于野生型比如(1343 + / - 277 vs 3163 + / - 121, P < 0.05),在杂合子(1343 + / - 277 vs 2706 + / - 273, P < 0.001),分别。 CONCLUSIONS: The results indicated that CYP2C19 appears to play a major role in the metabolism of fluoxetine, and in particular its N-demethylation among Chinese healthy subjects.

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药物酶

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