摘要抑制酶活性在人类肝细胞色素p450双酚A。

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丹羽宇一郎T, Tsutsui M,岸本K, Yabusaki Y, Ishibashi F,片瞳M

摘要抑制酶活性在人类肝细胞色素p450双酚A。

生物制药公牛。2000年4月,23 (4):498 - 501。

PubMed ID

10784435 (在PubMed

]

文摘

双酚A对摘要的影响酶活性由人类肝细胞色素p450 (CYP)进行了研究。我们测量氨基比林去了十一种cDNA-expressed cyp。CYP2C19和CYP2B6催化最有效的去甲基化氨基比林,CYP2D6 CYP2C8和紧随其后。双酚A(1毫米)最有效的去甲基化抑制氨基比林CYP2C8 CYP2C19 82%和85%,分别,而活动的抑制CYP 2 b6和2 d6不到40%。双酚A展出noncompetitive-type抑制的氨基比林N-demethylase活动通过与Ki CYP2C8 97 microM的价值。此外,我们研究了双酚A的抑制作用CYP2C19-mediated S-mephenytoin 4-hydroxylation。双酚A展出与Ki值113 microM混合型抑制。这些结果表明,双酚A抑制人类肝CYP活动,特别是CYP2C8和CYP2C19。

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药物酶

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