细胞色素P450特异性oxybutynin在人类肝微粒体代谢和交互。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Lukkari E, Taavitsainen P, Juhakoski Pelkonen O

细胞色素P450特异性oxybutynin在人类肝微粒体代谢和交互。

Toxicol杂志》1998年4月,82 (4):161 - 6。doi: 10.1111 / j.1600-0773.1998.tb01418.x。

PubMed ID

9584328 (在PubMed

]

文摘

Oxybutynin有一个广泛的口服后的第一个通过新陈代谢,N-desethyloxybutynin的主要活性代谢产物。本研究的目的是探讨CYP同种型特异性oxybutynin N-deethylation和可能的交互。Oxybutynin N-deethylation在人类肝微粒体体外强有力地抑制了酮康唑(IC50 4.5 microM),少和伊曲康唑不定地而不是奎尼丁或其他参考抑制剂,这表明CYP3A酶是主要反应的催化剂。oxybutynin CYP3A5重组酶有更高的活动比重组CYP3A4 N-deethylation。酮康唑抑制oxybutynin N-deethylation重组CYP3A4和CYP3A5几乎完全,而伊曲康唑抑制CYP3A5的CYP3A4活性比这更有说服力地。Oxybutynin抑制CYP3A4和CYP2D6相关活动(睾丸激素6 beta-hydroxylase和右美沙芬O - demethylase分别)在人类肝脏微粒体。CYP1A1/2,体内CYP2A6基因表现、CYP2C9和CYP2E1-associated活动被oxybutynin抑制不太有说服力地或不与参考抑制剂相比。尽管疲软的原因和变量由伊曲康唑抑制仍有待研究,似乎oxybutynin主要是由CYP3A4代谢和CYP3A5但CYP2D6不是。然而,它似乎也有一些关联后者酶。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Oxybutynin	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Oxybutynin	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Oxybutynin	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节