克林霉素的体外代谢在人类肝脏和肠微粒体。
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Wynalda MA Hutzler JM, Koets医学博士Podoll T, Wienkers LC
克林霉素的体外代谢在人类肝脏和肠微粒体。
药物金属底座Dispos。2003年7月,31 (7):878 - 87。doi: 10.1124 / dmd.31.7.878。
- PubMed ID
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12814964 (在PubMed]
- 文摘
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孵化项目与人类肝和肠微粒体显示,抗生素,克林霉素,主要是氧化形成克林霉素亚砜。在这个报告中,提出了证据的S-oxidation克林霉素主要由CYP3A。这个结论是基于几行体外证据,包括以下。1)孵化项目与克林霉素在肝微粒体从人类捐助者的面板显示,克林霉素亚砜形成与CYP3A-catalyzed睾酮6 beta-hydroxylase活动;2)与ketaconazole coincubation CYP3A4-specific抑制剂,明显抑制克林霉素S-oxidase活动;和3)中培养时,克林霉素的一系列不同的重组表达人细胞色素P450酶(P450), CYP3A4拥有最高的克林霉素S-oxidase活动。的潜在作用flavin-containing单氧酶(fmo)克林霉素S-oxidation在人类肝脏也被评估。克林霉素形成亚砜在人类肝微粒体是影响通过热预处理或化学抑制(如甲硫咪唑)。此外,孵化项目与重组FMO亚型显示没有检测到活动对克林霉素亚砜的形成。除了确定摘要酶负责克林霉素S-oxidation,克林霉素抑制6人类P450酶的能力也被评估。 Of the P450 enzymes examined, only the activity of CYP3A4 was inhibited (approximately 26%) by coincubation with clindamycin (100 microM). Thus, it is concluded that CYP3A4 appears to account for the largest proportion of the observed P450 catalytic clindamycin S-oxidase activity in vitro, and this activity may be extrapolated to the in vivo condition.
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 克林霉素 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 克林霉素 细胞色素P450 3 a5 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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