目标——与tp - 434和抗机械的研究,小说fluorocycline抗生素。

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Starosta艾尔格罗斯曼TH, Fyfe C、O ' brien W, Rothstein DM, Mikolajka,威尔逊DN, Sutcliffe农协

目标——与tp - 434和抗机械的研究,小说fluorocycline抗生素。

Antimicrob代理Chemother。2012年5月,56 (5):2559 - 64。doi: 10.1128 / AAC.06187-11。Epub 2012年2月21日。

PubMed ID

22354310 (在PubMed

]

文摘

tp - 434是一种新型、广谱抗生素对细菌表达主要与活动fluorocycline抗生素耐药性机制,包括tetracycline-specific射流和核糖体保护。tp - 434的作用机理是评估使用这两种细胞,在体外实验中。在大肠杆菌细胞表达重组四环素抗性基因,麦克风的tp - 434(0.063杯/毫升)是不受春节影响(M),春节(K),和春节(B)增加到0.25和4杯/毫升的春节(A)和春节(X)。四环素,相比之下,更少的(麦克风> / = 128杯/毫升)对大肠杆菌细胞,当这些耐药机制。tp - 434显示有效抑制大肠杆菌体外转录/翻译(50%抑制浓度(IC(50)) = 0.29 + / - 0.09杯/毫升)和((3)H)四环素ribosome-binding竞争(IC(50) = 0.22 + / - 0.07妈妈)化验。的抗菌效能tp - 434和所有其他四环素类抗生素检测减少了4 - 16倍,比野生型控制应变,对丙酸菌属曼秀雷敦菌株携带16 s rRNA突变,G1058C修改,改变构象的主要核糖体结合位点的四环素。综上所述,tp - 434的研究结果支持这样的设想,就像其他四环素,结合核糖体,抑制蛋白质合成,这个活动在很大程度上是受常见的四环素耐药机制的影响。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Eravacycline	30年代核糖体蛋白S4	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节