利福平的影响在健康志愿者血浆浓度的甲氟喹合成。
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Ridtitid W, Wongnawa M, Mahatthanatrakul W, Chaipol P, Sunbhanich M
利福平的影响在健康志愿者血浆浓度的甲氟喹合成。
J制药药物杂志。2000年10月,52 (10):1265 - 9。
- PubMed ID
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11092571 (在PubMed]
- 文摘
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Mefloquine奎宁4-quinolinemethanol化合物结构相关。奎宁主要代谢的细胞色素P450 3 a4同工酶(CYP3A4),而利福平,一个强有力的CYP3A4的诱导物,显著降低血浆奎宁浓度。我们的目的是研究利福平甲氟喹合成的药物动力学的影响,并探索可能在mefloquine CYP3A4代谢的作用。在一个开放的、两阶段交叉研究中,泰国七个健康男性志愿者仅接受单剂量口服500毫克甲氟喹合成,或500毫克mefloquine + 600毫克利福平的长期管理。收集血液样本56-day一段特定的时间点。等离子mefloquine及其羧酸用高效液相色谱检测代谢物的药代动力学分析。结果表明,利福平显著降低血浆浓度时间曲线下的面积(AUC0 -∞) mefloquine 68% (P < 0.01),最大血浆浓度(Cmax) 19% (P < 0.001),和消除半衰期(t1/2) 63% (P < 0.01),而时间达到Cmax mefloquine (t (max))是不受影响。明显的口腔间隙(CL) mefloquine显著增加了281% (P < 0.01)。利福平管理后,Cmax mefloquine羧酸代谢物的明显增加了47% (P < 0.05),而t1/2显著下降了39% (P < 0.01), t (max) 76% (P < 0.01)。AUC0 -无穷和甲氟喹合成代谢物的CL分别增加了30%和25%,分别,但没有显著不同的控制阶段。 The results indicate that rifampin reduces the plasma concentration of a single oral dose of 500 mg mefloquine by increasing metabolism of mefloquine in the liver and gut wall. The CYP3A4 isozyme most likely plays an important role in the enhanced metabolism of mefloquine. Simultaneous use of rifampin and mefloquine should be avoided to optimize the therapeutic efficacy of mefloquine and prevent the risk of Plasmodium falciparum resistance in malarial treatment.
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