对乙酰氨基酚的矛盾影响转染HepG2细胞的CYP3A4活性和内容。

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张Feierman DE, Melnikov Z, J

对乙酰氨基酚的矛盾影响转染HepG2细胞的CYP3A4活性和内容。

拱生物化学Biophys。2002年2月1日,398(1):109 - 17所示。doi: 10.1006 / abbi.2001.2677。

PubMed ID

11811955 (在PubMed

]

文摘

HepG2细胞系,持续和稳定表达人类CYP3A4建于为了研究与CYP3A4酶交互作为唯一P450礼物。CYP3A4代谢活动和内容进行评估的芬太尼,CYP3A衬底,和西方的印迹。北部的屁股被用来检查对乙酰氨基酚(CYP3A4-mRNA APAP即)的影响。HepG2细胞系的CYP3A4活性稳定。高浓度的APAP即抑制CYP3A4活性。在较低的浓度,APAP即产生剂量依赖性增加CYP3A4活动和内容。没有增加CYP3A4-mRNA观察。孵化与环己酰亚胺减少芬太尼引起新陈代谢二级P450含量减少,避免了coincubation APAP即。此外,人类微粒体CYP3A4稳定APAP即对cytosol-mediated退化。在我们的模型中,APAP即似乎CYP3A4活性增加。 This increase appears to be via substrate stabilization. This is the first report that APAP can increase CYP3A4 activity and content in transfected HepG2 cells.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
对乙酰氨基酚	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
Propacetamol	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节