选择性抑制人类细胞色素P4502C8 montelukast。

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Walsky RL Obach RS,忍受EA,格里森JP,普氏的车手

选择性抑制人类细胞色素P4502C8 montelukast。

药物金属底座Dispos。2005年3月,33 (3):413 - 8。doi: 10.1124 / dmd.104.002766。Epub 2004年12月17日。

PubMed ID

15608135 (在PubMed

]

文摘

白三烯受体拮抗剂montelukast是检验人类摘要酶的抑制细胞色素P4502C8 (CYP2C8)。Montelukast被证明是一个强有力的抑制剂CYP2C8-catalyzed阿莫地喹N-deethylase,罗格列酮N-demethylase,紫杉醇6α-羟化酶在人类肝脏微粒体。抑制时也被观察到的反应是催化重组CYP2C8不等的表达。抑制的机制是竞争,K (i)值从0.0092到0.15 microM。抑制效力是高度依赖于微粒体蛋白浓度。微粒体蛋白浓度增加80倍产生了抑制能力下降了100倍。预培养与人类肝微粒体和NADPH montelukast没有改变抑制能力,表明montelukast不是一个系统,即钝化剂。Montelukast人类CYP2C8选择性抑制剂;抑制其他人类细胞色素P450酶是少得多。这些体外数据支持montelukast作为选择性CYP2C8抑制剂的使用,可以用来确定这种酶药物代谢反应的贡献。 These data also raise the possibility that montelukast could have an effect on the metabolic clearance of drugs possessing CYP2C8-catalyzed metabolism as a major clearance pathway, thereby eliciting pharmacokinetic drug-drug interactions.

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药物酶

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