性格化的吸收,分布,代谢,排泄和doravirine质量平衡,人类的非核苷逆转录酶抑制剂。

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桑切斯RI, Fillgrove KL、绮KL梁Y, B, Tatavarti,刘R,安德森女士,Behm,风扇L,李Y, Butterton JR Iwamoto M, Khalilieh SG

性格化的吸收,分布,代谢,排泄和doravirine质量平衡,人类的非核苷逆转录酶抑制剂。

2018 3月28:1-11 Xenobiotica。。doi: 10.1080 / 00498254.2018.1451667。

PubMed ID

29557716 (在PubMed

]

文摘

吸收、分布、代谢和消除doravirine (mk - 1439),一种新颖的非核苷逆转录酶抑制剂,被调查。两个临床试验进行了在健康受试者口服单剂量[(14)C] doravirine(350毫克,大约200 microCi)试验(n = 6)和静脉注射(IV)单剂doravirine (100 microg)试验(n = 12)。体外代谢、蛋白质绑定,表观渗透率和22 (P-gp)运输研究进行补充临床试验。口服后[(14)C] doravirine管理,所有的服用剂量是恢复。吸收剂量被淘汰主要通过新陈代谢。氧化代谢物(M9)是排泄物的主要代谢物和主循环代谢循环放射性(12.9%)。第四政府后,doravirine间隙和体积分布的3.73 L / h(95%可信区间(CI) 3.09, 4.49)和60.5 (95% CI 53.7, 68.4),分别。体外,doravirine不是高度与血浆蛋白(0.24的分数),具有良好的被动的渗透率。产生的代谢物M9是细胞色素P450 3 (CYP3A) 4/5-mediated氧化。Doravirine P-gp衬底但P-gp流出预计不会扮演重要角色在限制Doravirine吸收或参与消除Doravirine。 In conclusion, doravirine is a low clearance drug, primarily eliminated by CYP3A-mediated metabolism.

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药物

Doravirine

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Doravirine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Doravirine	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节